Qu'est-ce que la poudre C(RGDfK(N3)) ?

La poudre C(RGDfK(N3)) (CAS : 868845-09-4) est un dérivé peptidique RGD cyclique contenant un groupe fonctionnel azide pour la bio-conjugaison. Il est largement utilisé comme peptide de recherche dans des domaines tels que l’administration ciblée de médicaments, l’imagerie moléculaire, les biomatériaux et la recherche sur le cancer.

Ce peptide appartient à la famille des ligands ciblant les intégrines, conçus pour se lier spécifiquement aux récepteurs de l'intégrine v 3, qui sont fortement exprimés dans les cellules tumorales, les vaisseaux sanguins angiogéniques et certains tissus inflammatoires.

Informations chimiques et structurelles

Nom du produit	C(RGDfK(N3))
Descriptif complet	Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(N₃))
Type de peptide	Pentapeptide cyclique
Groupe fonctionnel	Azoture (–N₃)
Apparence	Poudre lyophilisée blanche à-blanc cassé
Pureté	Généralement supérieur ou égal à 95 % (HPLC)
Solubilité	Soluble dans l'eau Soluble dans le DMSO et le DMF
Stockage	−20 degrés recommandés

Points forts structurels

Le peptide contient :

Motif RGD (Arg-Gly-Asp)

Responsable de la reconnaissance des intégrines

D-phénylalanine

Améliore la stabilité métabolique

Colonne vertébrale cyclisée

Améliore l'affinité des récepteurs et la résistance à la dégradation enzymatique

Azide-lysine modifiée

Permet la conjugaison chimique par clic

Spécifications du produit à usage de recherche

En tant que produit chimique de recherche-de grande valeur, ses spécifications garantissent son identité, sa pureté et sa fonction.

Paramètre	Spécification
Pureté (HPLC)	Supérieur ou égal à 95 % (standard), supérieur ou égal à 98 % (haute-pureté)
Spectrométrie de masse (MS)	Données ESI-MS ou MALDI-TOF MS confirmant la masse moléculaire exacte (base libre : ~ 678,8 Da ; forme sel : + masse de contre-ions).
Contenu peptidique	Fourni sous forme de contenu net en peptide (par exemple, « Poids net : 1 mg de peptide »).
Analyse des acides aminés (AAA)	La composition correspond aux ratios théoriques.
Stérilité et endotoxine	Non stérile, Endotoxine : < 1,0 UE/mg (pourin vitroutiliser). Pourin vivoapplications, une synthèse spécifique à faible-endotoxines est requise.
Stockage et reconstitution	Conserver à moins ou égal à -20 degrés, sec.Reconstituer dans des tampons de haute-qualité, sans azide-(par exemple, PBS, solution saline) ou dans de l'eau stérile. Évitez les tampons contenant des amines - (par exemple, Tris) pendant la conjugaison car ils peuvent réagir.

Recherche primaire et applications précliniques

Cette double-fonctionnalité permet son utilisation comme plate-forme universelle pour développer des agents théranostiques ciblés.

Champ d'application	Spécifiez-nous
Imagerie moléculaire	Tumeur-Sonde TEP/SPECT/imagerie fluorescente ciblée
Livraison ciblée de médicaments	Ligand pour le ciblage actif des nanoporteurs.
Biologie Chimique	Sonde pour la biologie des intégrines et l'étiquetage de la surface cellulaire.
Théranostique	Agents diagnostiques et thérapeutiques combinés.

Propriétés fonctionnelles de base : molécule à double-action

Cette molécule possède deux couches de fonctionnalités distinctes, mais complémentaires :
Couche 1 : Ciblage biologique (« Warhead »)

Cible : v 3 Récepteur d'intégrine. Ce récepteur est fortement surexprimé sur les cellules endothéliales activées de la néovascularisation tumorale et sur de nombreuses cellules tumorales malignes (par exemple, glioblastome, mélanome, cancer du sein, de la prostate), mais est largement absent sur les vaisseaux sanguins matures et au repos et sur la plupart des tissus normaux.
Mécanisme : Le motif RGD cyclique agit comme un ligand spécifique à haute affinité pour v 3. Sa liaison peut inhiber de manière compétitive l'interaction naturelle entre l'intégrine et les protéines de la matrice extracellulaire (comme la vitronectine et la fibronectine), perturbant ainsi la signalisation pro-survie et pro-angiogénique.

Couche 2 : Conjugaison chimique (la « poignée »)
Groupe réactif : L'azide (-N₃) est un petit groupe fonctionnel stable et bioorthogonal.
Chimie de conjugaison : il participe facilement aux réactions de chimie des clics, principalement :

Cuivre-Azide catalysé-Cycloaddition d'alcynes (CuAAC) : avec des alcynes terminaux, catalysés par Cu(I).
Souche-Azide favorisé-Cycloaddition d'alcynes (SPAAC) : avec des cyclooctynes contraints (par exemple, DBCO, BCN) – surtout, cette réaction ne nécessite aucun catalyseur de cuivre cytotoxique, ce qui la rend idéale pour les applications in vitro et in vivo.

Utilitaire:Cela permet la fixation covalente,-spécifique à un site et-à haute efficacité de pratiquement n'importe quelle molécule contenant un partenaire "clic" compatible (alcyne/cyclooctyne).

La poudre C(RGDfK(N3)) (CAS : 868845-09-4) est un peptide RGD cyclique de haute affinité avec un groupe fonctionnel azide, ce qui en fait un outil puissant pour l'imagerie ciblée sur les intégrines, l'administration de médicaments et la recherche sur les biomatériaux. Sa stabilité, sa spécificité pour l'intégrine v 3 et sa compatibilité avec la chimie click en font un réactif précieux dans la recherche biomédicale et pharmaceutique moderne.

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